1^er semestre : 4 UE obligatoires

UE 1.1 - Formation générale (90 h-9 ECTS)
Catégorie à laquelle appartient l’UE : Obligatoire

 Anglais (15 h - 1 ECTS – K. Debbasch)

 Initiation au médicament (55 h – 5 ECTS - S. Giorgi-Renault)
Le médicament : notions générales sur sa conception et son développement : Cours : 4 x 1,5 h = 6 h
* Conception et développement

Cibles biologiques des xénobiotiques : Cours : 4 x 1,5 h = 6 h, TD : 2 x 1,5 h = 3 h
* récepteurs, enzymes, interactions

Pharmacologie générale : Cours : 10 x 1,5 h = 15 h, TD : 4 x 1,5 h = 6 h
* Pharmacologie générale :
Terminologie pharmacologique : pharmacodynamie, pharmacocinétique, pharmacothérapie, sélectivité, toxicité sélective, rapport bénéfice-risque, pharmacoépidémiologie, pharmacoéconomie, toxicologie
Pharmacométrie de la liaison et de la réponse
Récepteurs, synapse et cibles pharmacologiques
Principales neurotransmissions
Notions de pharmacocinétique
Développement clinique d’un médicament

Grandes familles des médicaments : Cours : 9 x 1,5 h = 13,5 h, TD : 4 x 1,5 h = 6 h
* Grandes familles de médicaments préparés par extraction, synthèse ou biotechnologie : conception, relations structure-activité, interactions avec les cibles biologiques
Antihistaminiques et anti-ulcéreux, catécholamines et dérivés, production des antibiotiques, beta-lactames, macrolides naturels et hémisynthétiques, antipaludiques d’origine naturelle, inhibiteurs des topoisomérases, agents tubuloaffins, hypoglycémiants oraux, hypolipémiants, antiviraux (grippe)

 Initiation à la Toxicologie Générale (20 h – 3 ECTS, D Mansuy, R Barouki, F Marano, X Coumoul)
* Définition et historique de la toxicologie
* Toxicologie environnement & santé humaine : les grandes familles de toxiques chimiques, physiques et biologiques et leurs retentissements sur la santé humaine
* Ecotoxicologie : retentissement des toxiques de l’environnement sur les écosystèmes
* Toxicologie des médicaments
* Les bases chimiques de la toxicité : notions de réactivité chimiques, cibles biochimiques
* Les bases biologiques de l’adaptation aux toxiques et notions de stress

L’objectif est de présenter les bases de la toxicologie à des étudiants biologistes et chimistes. Les cours seront conçus de telle sorte à ce que ces deux profils d’étudiants puissent les suivre. Après une présentation générale de la toxicologie, nous présenterons des exemples de toxicité liée à des polluants de l’environnement et à des médicaments. Par ailleurs, nous discuterons des effets des toxiques de l’environnement sur la santé humaine et sur les équilibres des écosystèmes (écotoxicologie). Enfin nous consacrerons une partie des enseignements à des aspects plus mécanistiques à l’interface de la biologie et de la chimie. Nous évoquerons ainsi les bases chimiques de la réactivité des substances et les notions de stress et d’adaptation biologique à l’exposition aux toxiques.

UE 1.2 - Chimie Organique : synthèse et réactivité (60 h - 6 ECTS)
Responsable de l’UE : G. Prestat
Catégorie à laquelle appartient l’UE : Obligatoire à choix

 Création de liaison simple :
Alkylation des énolates et analogues azotés ; Aldolisation et réactions apparentées ; Réaction des organométalliques ; Réactions catalysées par les métaux de transition ; Réactions péricycliques

 Création de liaisons doubles :
Réactions de β-élimination ; Condensations aldoliques et réactions apparentées ; Réaction de Wittig et réactions apparentées, autres méthodes

 Réaction mettant en jeu des espèces déficientes en électrons : carbocations, carbènes, nitrènes et radicaux
 Réactions d’oxydation et de réduction

UE 1.3 - Spectroscopies : RMN, RPE, SM, CD, Fuorescence, UV, IR, Raman (60 h - 6 ECTS)
Responsable de l’UE : N. Evrard
Catégorie à laquelle appartient l’UE : Obligatoire à choix

 La résonance magnétique nucléaire (RMN), P. Vasos, N. Evrard
Déplacement chimique, couplage spin-spin, analyse de spectres RMN par impulsion et transformée de Fourier, méthodes de la double résonance, techniques multi-impulsionnelles 1D et RMN 2D

 La résonance paramagnétique électronique (RPE), Y. Frapart
Théorie de base, analogies avec la RMN
Méthodes expérimentales, notions sur l’anisotropie spectrale et l’échelle de temps, Spin label et Spin trap
Applications aux ions ou aux complexes des métaux de transition

 Spectroscopies moléculaire et atomique, P. Vasos UV, visible, fluorescence/ phosphorescence, IR, Raman, méthodes chiroptiques, spectroscopie atomique

 Spectrométrie de masse, A. Dugay

UE 1.4 - Chimie de coordination, supramoléculaire et biologique
(60h, 6 ECTS)
Responsable de l’UE : O. Reinaud
Catégorie à laquelle appartient l’UE : Obligatoire à choix

 Première partie : Chimie de coordination, D. Over
* Liaisons (valence, champs cristallin, orbitales moléculaires), spectres et magnétisme
* Réactions, cinétique et mécanismes
* Grandes tendances dans le tableau périodique

 Deuxième partie : chimie supramoléculaire - historique-définitions, B. Colasson
* Nouveaux paradigmes (liaison chimique au sens large, forme plutôt que groupe fonctionnel, fonctions plutôt que réactivité) ; nouveaux concepts (association, reconnaissance, pré-organisation, complémentarité) ; nouveaux horizons (frontière chimie orga-inorga, chimie-bio, chimie-physique) pour compréhension des phénomènes et applications.
* Premiers exemples, émergence du domaine : éthers couronnes (Lehn, Pedersen, Cram).
* Domaine de la chimie supramoléculaire : les interactions faibles.
* Chimie des équilibres. importance thermo-cinétique. Méthodes expérimentales.

 Troisième partie : vers des structures complexes, B. Colasson
* Différentes classes (hélice, macrocycle, cage, foldamère, grilles, etc…). Parallèle avec structure nature. Enzyme-ADN-vésicules-membranes.
* Aperçu des molécules à topologie non triviale (caténanes, rotaxanes, nœuds, etc…).
* Méthodes d’assemblage, effet template
* fonctions (relation structure-fonction)
* dispositifs moléculaires (machine moléculaire, sensors cation ou anion). Importance du couplage de fonctions (reconnaissance et détection par exemple).

 Quatrième partie : reconnaissance et réactivité en chimie biologique, O. Reinaud
* Les outils de la reconnaissance dans les systèmes bio
* Les outils de transformation (acide-base général, nucléophile, cofacteurs)
* Quelques exemples de mécanismes au site actif Contenu et objectifs : Enseignement fondamental et transversal : maîtriser les concepts associés à la chimie de coordination, des interactions non-covalentes et la catalyse enzymatique pour comprendre (auto-assemblages, structures complexes chimiques et biologiques, reconnaissance et réactivité dans les systèmes biologiques) et créer (fonctions, couplage reconnaissance-détection, dispositifs).

Compétences acquises par l’étudiant  : Connaissance et compréhension des outils que constituent les liens de coordination et les interactions non-covalentes pour la reconnaissance, les édifices complexes, les fonctions et la réactivité tant en chimie qu’en biologie.

UE 1.5 - Méthodes de séparation et d’analyse (30 h - 3 ECTS)
Responsable de l’UE : MC. Menet
Catégorie à laquelle appartient l’UE : Obligatoire à choix

 Rappels sur les interactions moléculaires
 Chromatographies :
Généralités sur les méthodes chromatographiques-Théorie
La chromatographie en phase liquide : description des différents systèmes chromatographiques et mécanismes de rétention
La chromatographie en phase gazeuse
Optimisation de la séparation en chromatographie
 Traitement de l’échantillon :
Extraction liquide-liquide
Extraction liquide-solide
 Applications